药理二:传出神经系统药物之肾上腺受体

发布于 2022-10-07  104 次阅读


激动药

药物种类
麻黄碱、多巴胺,α β 肾上腺
去甲肾、间羟胺,β 只有异丙肾

肾上腺素
α β 受体兴奋药,肾上腺素是代表
血管收缩血压升,局麻用它延时间
局部止血效明显,过敏休克当首选
心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓
心跳骤停用三联,应用注意心血管
α 受体被阻断,升压作用能翻转
心衰高压脑硬化,甲亢糖尿都禁用

多巴胺
α β 多巴胺,心脏兴奋血压升
肾脏调节分两种,中低多巴血流增
高浓α 致肾衰,联合利尿治肾衰

麻黄碱
鼻塞麻黄碱,麻醉低血压
缓解皮肤粘,防治轻哮喘
兴奋中枢不良反,缓慢持久耐受性

去甲肾上腺素
去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,药物中毒低血压
只能静滴要缓慢,上消化道出血时,引起肾衰很常见
用药期间看尿量,休克常用间羟胺

异丙肾上腺素
异丙扩张支气管,哮喘发病他能缓
扩张血管治感染,血容补足效才显
房室阻滞毒休克,甲亢心冠切莫选

肾上腺素对心肌β1受体激动作用最强大,正性三变,输出量增加,收缩压升高、耗氧量增加,用来抢救心跳骤停,但会导致心悸、心肌缺血,导致致死性心律失常。支气管、骨骼肌血管、冠脉平滑肌和睫状肌上长β2,能控制哮喘急性发作、治疗青光眼。皮肤、黏膜、内脏血管上长α1,收缩舒张压升高。β2扩血管和α1缩血管对舒张压的作用互相抵消,小剂量舒张压下降、大剂量舒张压升高。大剂量需小心脑出血。

皮肤、黏膜血管收缩,可以减缓局麻药扩散吸收,常用利多卡因配伍,同时也能用来局部止血。局部进针注射玻尿酸时,可以用来缩血管,降低玻尿酸注入血管中的概率。

α受体激动,可以加速糖原分解,使血糖升高。β3受体激动,可以促进脂肪分解,血中游离脂肪酸升高。所以运动可以减肥。

过敏性休克首选用肾上腺素,因为喉头α1缓解水肿,心肌β1强心,支气管β2解痉挛改善通气,同时还能抑制过敏介质释放。

多巴胺不易通过血脑屏障,外周给药无明显中枢作用(可以用左旋)。尿多小剂量激动D1,肾、肠系膜、冠脉血管扩张,直接排钠利尿,合用利尿剂治疗肾衰。中剂量激动β1,增加心输出量,常用于抗各种伴有肾衰、心衰的休克,但可能导致心动过速、心律失常。大剂量既直接激动α1受体,也能通过促进NA释放间接激动α受体,皮肤黏膜血管收缩,肾等内脏血管收缩,可能手足发冷、坏死,也会导致肾衰。

麻黄碱既能直接促进α1,也能通过促进NA释放间接激动α受体,使鼻等的黏膜皮肤血管收缩,广泛用于鼻塞,缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤黏膜症状。可以激动心肌β1,麻醉给药预防低血压。激动支气管黏膜β2,治疗轻度哮喘。中枢兴奋,可能产生焦虑、失眠。

去甲肾静滴,小动脉收缩外周阻力升高,收缩压升高,小静脉收缩,舒张压升高。可以用来治疗上消化道出血,改善造成神经源性休克、α受体阻断药中毒等低血压状态。注意密切关注尿量,可能发生急性肾衰。外漏容易发生组织血管怀死。有非常微弱的β1激动作用,进一步提高收缩压,心耗氧量增加,腺苷增多,可以扩冠脉,此激动作用刚好与降压反射时的迷走神经的抑制作用相抵消,甚至是下降。去甲肾外漏,需要停止注射、热敷,使用酚妥拉明阻断α受体、0.25%普鲁卡因局部封闭。

间羟胺(阿拉明),作用与去甲肾相似,但对肾脏血管收缩较弱,不易引起肾衰和心律失常,已经取代NA用于抗休克。

去氧肾上腺素(新福林),可以兴奋瞳孔扩大肌,作用弱、时间短,不易引起眼压升高,作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查。

异丙肾对窦房结作用强,有起搏作用,能加速传导,常用于房室传导阻滞,少用于休克。对心室影响小,不易引起心律失常。激动β2,缓解哮喘急性发作。激动β3,促进脂肪分解。引起血管扩张,同时抑制过敏介质释放。

多巴酚丁胺,增加心输出量,但对心率影响小,可以治疗心肌梗塞并发心力衰竭,但只能短时间使用,长时间使用会增加心肌耗氧量,加重心肌梗塞。

沙丁胺醇吸入给药,速效短效的支气管舒张作用,而对心血管和中枢影响小,治疗支气管哮喘的一线药物。特罗长效、特步他林速效短效,奥西那林是新药。

拮抗剂

β 洛尔
β 受体阻断药,普萘洛尔是代表
洛尔兄弟一大片,对抗交感降血压
临床治疗高血压,心律失常心绞痛
三条禁忌记心间,哮喘心衰心动缓
β1 长心脏上,阻断效果是四降
降率降传降耗氧,降低输出降血压
β2 长在气管上,还有冠脉和腿上
阻断无益反不良,哮喘急冠和肢凉

α1 唑嗪
特拉唑嗪哌唑嗪,扩张血管降血压
一般不做首选药,属于二线降压药
引起体位低血压,起的太猛易摔倒
最好使用控释剂,最好用在睡觉前
同时扩张下尿道,老年男性较适用

普萘洛尔是非特异性β受体阻断剂,在阻断心脏β1受体缓解心动过速,降低心率、抑制球旁细胞β1受体减少肾素分泌等来控制高血压的同时,也会阻断冠脉平滑肌、支气管平滑肌、骨骼肌血管平滑肌上的β2受体,其中支气管平滑肌β2受体被阻断后,会发生支气管痉挛,呼气困难,机体缺氧,进而面色发绀。

除支气管平滑肌β2被阻断的不良反应外,还有:阻断心脏β1,心脏受抑制,如果过度,可能诱发急性左心衰、加重房室传导阻滞,血压下降幅度过大可能发生头昏、眩晕、神智模糊、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应;阻断冠脉β2,冠脉收缩,可能诱发变异性心绞痛;阻断骨骼肌血管β2,血管收缩,外周血供不足,可能发生手脚冰凉等雷诺氏综合征样症状;阻断外周组织新陈代谢相关的β2受体亚型和抑制低活性T4变成高活性T3,会抑制糖异生和糖原分解,如果患者合用了胰岛素,会导致致死性低血糖;阻断脂肪细胞β3,抑制脂肪分解,长期用可能发胖;大剂量会抑制血小板聚集,可能导致出血倾向;大剂量会抑制粒细胞生成,可能发生咽痛和发热;如果发生过敏,则会出现皮疹。此外大剂量有膜稳定作用(奎尼丁样作用),抗心律失常。

酚妥拉明/妥拉唑啉最基本的作用是扩张血管,此外还有心脏兴奋引起心绞痛、心悸、心律失常等不良反应,这一不良反应既有阻断交感神经末梢突触前膜上的α2,促进NA释放,有微弱的β1激动效果,也能通过降压反射兴奋心脏。强大的扩血管作用,可以解除血管痉挛,主治动脉狭窄引起的雷诺综合征、闭塞性脉管炎、冻伤、NA外漏等。降血压很猛,治疗嗜铬细胞瘤引起的高血压、高血压危象。解除心衰时的小动脉小静脉反射性收缩,降低心脏负荷,治疗顽固性心衰和急性心肌梗死。改善微循环,补足血容时与NA合用抗休克。此外还有拟胆碱作用、组胺样作用和抗五羟色胺的作用,诱发消化道反应,诱发和加重溃疡。


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